H3拮抗薬GSK189254は眠気には効きそう:食欲は?

Giannoni P et al. Regional differential effects of the novel histamine H3 receptor antagonist 6-[(3-cyclobutyl-2.3.4.5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-7-yl)oxy]-N-methyl-3-pyridinecarboxamine hydrochloride (GSk189254) on histamine release n the centrral nervous system of freely moving rats J Pharmacol Exp Ther 2010; 332: 164-172
H3受容体の拮抗薬であるGSK189254は脳内に投与するとtubemomammillary nucleusのほかにnucleusu basalis magnocellularis (BM)と皮質からのヒスタミンの放出を促したが striatumとnucleus accumbensからの放出には影響しなかった。皮質からのアセチルコリンの放出も高まり、眠気も抑えられるらしい。ラットに眠いか?と聞くわけにいかないのでスコポラミン投与下での注意力を検討した結果。